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    多肽產品

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    半胱胺酸蛋白酶-10:Ac-Asp-Glu-Val-Asp-CHO

    通過caspase-3(IC 50 = 0.2nM)切割聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)的有效抑制劑。

    編號:194344

    CAS號:184179-08-6

    單字母:Ac-DEVD-CHO

    糾錯
    • 編號:194344
      中文名稱:半胱胺酸蛋白酶-10:Ac-Asp-Glu-Val-Asp-CHO
      英文名:PASE-3 Inhibitor I; Ac-Asp-Glu-Val-Asp-CHO
      CAS號:184179-08-6
      單字母:Ac-DEVD-CHO
      三字母:Ac

      N端乙?;舛?/p>-Asp

      天冬氨酸

      -Glu

      谷氨酸

      -Val

      纈氨酸

      -Asp

      天冬氨酸

      -CHO

      C端醛基化

      氨基酸個數:4
      分子式:C20H30O11N4
      平均分子量:502.47
      精確分子量:502.19
      等電點(PI):-
      pH=7.0時的凈電荷數:-3
      平均親水性:1.875
      疏水性值:-1.58
      來源:化學合成
      鹽體系:TFA鹽
      價格:10mg,95%,1000元;1000mg,95%,12000元
      生成周期:當日發貨
      儲存條件:-20攝氏度
      標簽:醛肽    抑制劑相關肽    現貨多肽   
    • 消光系數:-
    • Ac-DEVD-CHO is a potent inhibitor of the poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) cleavage by caspase-3 (IC?? = 0.2 nM). PARP cleavage occurs at the onset of apoptosis. The peptide aldehyde was able to attenuate apoptotic events in vitro (IC?? = 10 to 100 nM).

      定義
      酶是用于生化反應的非常有效的催化劑。它們通過提供較低活化能的替代反應途徑來加快反應速度。酶作用于底物并產生產物。一些物質降低或什至停止酶的催化活性被稱為抑制劑。

      發現
      1965年,Umezawa H分析了微生物產生的酶抑制劑,并分離出了抑制亮肽素和抗痛藥的胰蛋白酶和木瓜蛋白酶,乳糜蛋白酶抑制的胰凝乳蛋白酶,胃蛋白酶抑制素抑制胃蛋白酶,泛磷酰胺抑制唾液酸酶,烏藤酮抑制酪氨酸羥化酶,多巴汀抑制多巴胺3-羥硫基嘧啶和多巴胺3-羥色胺酶酪氨酸羥化酶和多巴胺J3-羥化酶。最近,一種替代方法已應用于預測新的抑制劑:合理的藥物設計使用酶活性位點的三維結構來預測哪些分子可能是抑制劑1。已經開發了用于識別酶抑制劑的基于計算機的方法,例如分子力學和分子對接。

      結構特征
      已經確定了許多抑制劑的晶體結構。已經確定了三種與凝血酶復合的高效且選擇性的低分子量剛性肽醛醛抑制劑的晶體結構。這三種抑制劑全部在P3位置具有一個新的內酰胺部分,而對胰蛋白酶選擇性最高的兩種抑制劑在P1位置具有一個與S1特異性位點結合的胍基哌啶基。凝血酶的抑制動力學從慢到快變化,而對于胰蛋白酶,抑制的動力學在所有情況下都快。根據兩步機理2中穩定過渡態絡合物的緩慢形成來檢驗動力學。

      埃米爾•菲舍爾(Emil Fischer)在1894年提出,酶和底物都具有特定的互補幾何形狀,彼此恰好契合。這稱為“鎖和鑰匙”模型3。丹尼爾·科什蘭(Daniel Koshland)提出了誘導擬合模型,其中底物和酶是相當靈活的結構,當底物與酶4相互作用時,活性位點通過與底物的相互作用不斷重塑。

      在眾多生物活性肽的成熟過程中,需要由其谷氨酰胺(或谷氨酰胺)前體形成N末端焦谷氨酸(pGlu)。游離形式并與底物和三種咪唑衍生抑制劑結合的人QC的結構揭示了類似于兩個鋅外肽酶的α/β支架,但有多個插入和缺失,特別是在活性位點區域。幾種活性位點突變酶的結構分析為針對QC相關疾病5的抑制劑的合理設計提供了結構基礎。

      作用方式
      酶是催化化學反應的蛋白質。酶與底物相互作用并將其轉化為產物。抑制劑的結合可以阻止底物進入酶的活性位點和/或阻止酶催化其反應。抑制劑的種類繁多,包括:非特異性,不可逆,可逆-競爭性和非競爭性。可逆抑制劑 以非共價相互作用(例如疏水相互作用,氫鍵和離子鍵)與酶結合。非特異性抑制方法包括最終使酶的蛋白質部分變性并因此不可逆的任何物理或化學變化。特定抑制劑 對單一酶發揮作用。大多數毒藥通過特異性抑制酶發揮作用。競爭性抑制劑是任何與底物的化學結構和分子幾何結構非常相似的化合物。抑制劑可以在活性位點與酶相互作用,但是沒有反應發生。非競爭性抑制劑是與酶相互作用但通常不在活性位點相互作用的物質。非競爭性抑制劑的凈作用是改變酶的形狀,從而改變活性位點,從而使底物不再能與酶相互作用而產生反應。非競爭性抑制劑通常是可逆的。不可逆抑制劑與酶形成牢固的共價鍵。這些抑制劑可以在活性位點附近或附近起作用。

      功能
      工業應用中, 酶在商業上被廣泛使用,例如在洗滌劑,食品和釀造工業中。蛋白酶用于“生物”洗衣粉中,以加速蛋白質在諸如血液和雞蛋等污漬中的分解。商業上使用酶的問題包括:它們是水溶性的,這使得它們難以回收,并且一些產物可以抑制酶的活性(反饋抑制)。

      藥物分子,許多藥物分子都是酶抑制劑,藥用酶抑制劑通常以其特異性和效力為特征。高度的特異性和效力表明該藥物具有較少的副作用和較低的毒性。酶抑制劑在自然界中發現,并且也作為藥理學和生物化學的一部分進行設計和生產6。

      天然毒物 通常是酶抑制劑,已進化為保護植物或動物免受天敵的侵害。這些天然毒素包括一些已知最劇毒的化合物。

      神經氣體( 例如二異丙基氟磷酸酯(DFP))通過與絲氨酸的羥基反應生成酯,從而抑制了乙酰膽堿酯酶的活性位點。

      參考

      1、Scapin G (2006). Structural biology and drug discovery. Curr. Pharm. Des.,      12(17):2087–2097.

      2、Krishnan R, Zhang E, Hakansson K, Arni RK, Tulinsky A, Lim-Wilby MS, Levy OE, Semple JE, Brunck TK (1998). Highly selective mechanism-based thrombin inhibitors:  structures of thrombin and trypsin inhibited with rigid peptidyl aldehydes. Biochemistry, 37 (35):12094-12103.

      3、Fischer E (1894). Einfluss der configuration auf die wirkung der enzyme. Ber. Dt. Chem. Ges., 27:2985–2993.

      4、Koshland DE (1958). Application of a theory of enzyme specificity to protein synthesis. PNAS., 44 (2):98–104.

      5、Huang KF, Liu YL, Cheng WJ, Ko TP, Wang AH (2005). Crystal structures of human glutaminyl cyclase, an enzyme responsible for protein N-terminal pyroglutamate formation. PNAS., 102(37):13117-13122.

      6、Holmes CF, Maynes JT, Perreault KR, Dawson JF, James MN (2002). Molecular enzymology underlying regulation of protein phosphatase-1 by natural toxins. Curr Med Chem., 9(22):1981-1989.

    • DOI名稱
      10.1080/10428190701385181The tyrosine kinase inhibitor AMN107 (Nilotinib) exhibits off-target effects in lymphoblastic cell lines下載
      10.1016/j.jdermsci.2007.06.008Flavonolignans from Silybum marianum moderate UVA-induced oxidative damage to HaCaT keratinocytes下載
      10.1002/cbdv.200800354Antiproliferative and proapoptotic activities of a new class of pyrazole derivatives in HL-60 cells下載
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